拉帕替尼(lapatinib)(lapatinib)是啥药?最常见不良反应是啥?-

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  已知HER-2是目前认识较为明白的与乳腺癌关系密切的人类癌基因,有此突变的患病者往往预后不佳。随着对HER2通路相关研究的深入,它已成为乳腺癌特异性医治的靶

  已知HER-2是目前认识较为明白的与乳腺癌关系密切的人类癌基因,有此突变的患病者往往预后不佳。随着对HER2通路相关研究的深入,它已成为乳腺癌特异性医治的靶点之一。尽管曲妥珠单抗联合化学疗法等对此类患病者医治有效,但仍有不少患病者会出现重复发耐受药物。为了克服耐受药物,一些与曲妥珠单抗抗癌作用机制不同的小分子抑制剂应运而生,其中以拉帕替尼(lapatinib)最具代表性。因此,怎样正确认识和管理药品不良反对应保障患病者收益很重要。

  今天我们就拉帕替尼(lapatinib)是啥药品?最常见不良反应是啥?进行一篇科普分享。拉帕替尼(lapatinib)(lapatinib),商品名泰立沙(tykerb)(Tyker
拉帕替尼(lapatinib)(lapatinib)是啥药?最常见不良反应是啥?-
b),是一种口服的针对HER-1/ HER-2的可逆性小分子酪氨酸激酶抑制剂。可以通过双重阻断HER-1/ HER-2通路从而下调细胞增殖讯号。临床适应证为联合卡培他滨(capecitabine)医治HER2过度表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗医治的晚后期或转移扩散性乳腺癌。晚后期一线的单药医治有效概率约12~24%,一般临床指导推荐二线使用药,与卡培他滨(capecitabine)联合医治的有效概率约26~33%,临床收益率最高可达71.3%,也是最常用的拉帕替尼(lapatinib)联合化学疗法方案。

  既往临床实验中观察到拉帕替尼(lapatinib)lapatinib单药不良反应(>10%)主要为胃肠道反应和手足综合症,包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等,还会出现皮肤干燥、皮疹、背痛、呼吸困难及失眠等。与卡培他滨(capecitabine)联合时,腹泻、手足综合征和皮疹的发生率可能区别达到55%、46%和43%,与长春瑞滨或吉西他滨联合时,除了腹泻,还包括中性粒细胞降低、贫血和恶心等。个别患病者还可出现左心室射血分数下降、间质性肺炎等心肺毒性表现。

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