拉帕替尼(lapatinib)(Lapatinib)与吡咯替尼的整体安全特性相当-

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  吡咯替尼和拉帕替尼( lapatinib )两者都属于小分子TKI,作用于Her受体胞内区,具有阻止HER家族二聚体形成,抑制激酶区的磷酸化,阻断下游讯号通

  吡咯替尼和拉帕替尼(lapatinib)(lapatinib)两者都属于小分子TKI,作用于Her受体胞内区,具有阻止HER家族
拉帕替尼(lapatinib)(Lapatinib)与吡咯替尼的整体安全特性相当-
二聚体形成,抑制激酶区的磷酸化,阻断下游讯号通路的激活,抑制肿瘤的作用。那么吡咯替尼和拉帕替尼(lapatinib)相比,哪个的效果更胜一筹呢?

  在吡咯替尼联合卡培他滨(capecitabine)的2期临床研究中,相比于拉帕替尼(lapatinib)联合卡培他滨(capecitabine),发生几率更高的主要不良反应(发生率≥20%)有腹泻(97 vs. 44%), 手足综合征(79 vs. 73%), 呕吐(46 vs. 21%), 白细胞降低(46 vs.35%), 中性粒细胞降低(43 vs. 37%), 恶心(39% vs. 21%), 食欲下降(32 vs. 6%), ALT上升(29 vs. 27%), 贫血(22 vs. 3%) 和 乏力(20 vs. 14%),包括常见的(发生率≥10%) G3/4 不良反应有手足综合征(25 vs. 21%) 和腹泻(15 vs. 5%) ;同时也发现皮疹的发生率较低(13.8 vs. 42.9%)。

  二者在单个不良反应的发生率上各有优劣;从整体水平分析,吡咯替尼替尼组总体AE与拉帕替尼(lapatinib)组相当(100% vs98.4%), SAE 与拉帕替尼(lapatinib)组相当(7.7% vs6.3%)。评价整体安全特性需要综合考虑发生几率与严重阶段,尽管在部分 AE 中吡咯替尼发生几率较高,但总体 AE 与 SAE 两者相当,故两者安全特性存在差异尚需更多数据论证,同时我们也需要看到吡咯替尼治疗效果显著优于拉帕替尼(lapatinib)

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